Cento e oito pacientes selecionados para receber combinações de quimioterapia citotóxica altamente emética para doenças malignas foram incluídos em um estudo de terapia antiemética. Os pacientes foram alocados aleatoriamente para receber levonantradol (0,5, 0,75 ou 1 mg) ou clorpromazina (25 mg) antes de receber seu primeiro ciclo de terapia citotóxica. O antiemético apropriado foi administrado 2 horas antes do início da quimioterapia, 2 horas após a quimioterapia e subsequentemente em intervalos de 4 horas por mais 8 horas. A extensão da anorexia, náuseas e vômitos, juntamente com outros efeitos colaterais, foram avaliados em intervalos regulares por médicos e equipe de enfermagem durante as 24 horas após a quimioterapia. Além disso, um questionário de autoavaliação foi preenchido pelos pacientes. Levonantradol (0,5 mg) foi superior à clorpromazina (25 mg) como antiemético. Ambos foram razoavelmente bem tolerados, embora nesta dose de levonantradol 22% dos pacientes tenham apresentado reações disfóricas. Em doses mais altas de levonantradol, a proporção de pacientes que apresentaram essas reações aumentou para 50%, mas sem aumento concomitante da atividade antiemética. Nenhuma das drogas obteve controle satisfatório do vômito em pacientes recebendo combinações contendo cisplatina. Concluímos que o levonantradol (0,5 mg) é um antiemético mais eficaz do que a clorpromazina (25 mg) em pacientes que recebem quimioterapia citotóxica. No entanto, seu uso não pode ser recomendado devido à alta incidência de efeitos colaterais inaceitáveis no sistema nervoso central.