Nesta mini-revisão, focamos no potencial do sistema endocanabinoide como alvo para novas terapias para tratar a inflamação gastrointestinal (GI). Discutimos a organização da sinalização endocanabinoide e apresentamos possíveis sítios farmacológicos no sistema endocanabinoide. Também nos referimos a achados clínicos recentes na área. Finalmente, apontamos para o potencial uso de canabinóides em doses baixas e não psicoativas para neutralizar eventos patológicos não inflamatórios no trato gastrointestinal, como diarreia induzida por quimioterapia, conforme evidenciado por Abalo et al. no modelo do rato.